余辉 -
【药品名称】
通用名：卡马西平片
曾用名：
商品名：
英文名：Carbamazepine Tablets
汉语拼音：Kɑmɑxipinɡ Piɑn
本品主要成份为：卡马西平。其化学名称为：5H-二苯并[b,f]氮杂�-5-甲酰胺。
结构式：（参见卡马西平胶囊）
分子式：C15H12N2O
分子量：236.27
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：
①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散；
②抑制T-型钙通道；
③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；
④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
【药代动力学】
在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1～2周内达稳态血浆浓度。生物利用度（F）在58％～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
【适应症】
（1）复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。
（2）三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
（3）预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
（4）中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
癫痫：
部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。
（5）酒精癖的戒断综合征。
【用法用量】
1．成人常用量
（1）抗惊厥，初始剂量每次100～200mg，每天1～2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。
（2）镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。
（3）尿崩症，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。
（4）抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12～15岁每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。
2．小儿常用量
儿童10～20mg/kg。维持血药浓度应在4～12ug/ml之间。
【不良反应】
（1）神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
（2）因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10％～15%。
（3）较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。
（4）罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。
【禁忌】
已知对卡马西平相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。
【注意事项】
①与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应；
②用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2～3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定；
③一般疼痛不要用本品；
④糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意；
⑤癫痫患者不能突然撤药；
⑥已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降；
⑦下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现；
⑧用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药；
⑨饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足；
⑩下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。
【儿童用药】
本品可用于各年龄段儿童，具体参考【用法用量】。
【老年患者用药】
老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。
【药物相互作用】
（1）与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。
（2）与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。
（3）与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
（4）由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
（5）与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝药酶的诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
（6）与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。
（7）红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。
（8）氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。
（9）锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
（10）与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。
（11）卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
（12）苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9～10小时。
（13）卡马西平（与三环类抗抑郁药结构相似）应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长
【药物过量】
可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析；小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日；根据临床情况，采取相应措施。